Меронем

Меропенем је антибактеријски лек са широким терапеутским спектром деловања.

Лек Меропенем је лиофилизирани бели прах или са благим жућкастим нијансом. Од овог праха се припрема раствор за ињекцију. Увести га интравенозно болусом или инфузијом.

За лек, формулар за отпуштање Меропенема је могућ само у бочицама, чија запремина је 10 или 20 мл. Свака бочица садржи 500 мг или 1 г лекова Меропенема. Решења за интрамускуларне ињекције и таблете за оралну примену нису доступна. Улога активног активног састојка је трихидрат меропенема. Од ексципијената, препарат садржи натријум карбонат.

Лијек се издаје у апотекарској мрежи само на рецепт.

Фармаколошки ефекти


Меропенем се односи на антибактеријске лекове из фармаколошке групе карбапенема. Главни терапеутски ефекат је бактерицидни и бактериостатски.

  1. Активна супстанца инхибира синтезу супстанци укључених у изградњу бактеријског ћелијског зида.
  2. Отпоран је на огромну већину бета-лактамазе.
  3. Не пролази кроз уништавање система реналног канала и не производи нефротоксичне производе распадања.
  4. Има висок афинитет за протеине који везују пеницилин и налазе се на површини цитоплаземске мембране.
  5. Одлаже производњу слоја пептидогликана бактеријског ћелијског зида и промовише ослобађање аутолитичких ензима, што доводи до уништења зида и на крају до смрти бактеријске ћелије.

Лек има антибактеријску активност против већине грам-позитивних и грам-негативних сојева, како анаеробних тако и аеробних.

  1. Грам-позитивни аеробни микроорганизми - ентерококи, Стапхилоцоццус ауреус, већина врста стрептококуса.
  2. Грам-негативни аеробни патогени - Есцхерицхиа, Хемопхилус бациллус, Клебсиелла, Протеус, Неиссериа.
  3. Анаеробне бактерије - већина врста бактериида, пептострептококки.
  4. У ин витро експериментима, лек је ефикасан против грам-позитивних аеробуса, многе сорте грам-негативних аеробуса. Међутим, у клиничким условима, терапијска ефикасност није доказана.

Дрога продире врло добро у све органе и биолошке течности тела, укључујући и цереброспиналну течност, што је веома важно у лечењу болесника са бактеријским менингитисом. У цереброспиналним и другим течностима, концентрација активног активног састојка достиже концентрације које су веће него што је потребно за сузбијање већине патогена. Бактерицидна концентрација у телу створена је 30-90 минута након ињекције. Мала количина антибиотика може продрети у тајну дојке.

Меропенема трихидрат је подложан незначајном метаболизму у телу. Јетра производи један неактиван метаболит. Полувреме лека је око 1 сат. Код деце, овај пут може досећи 1,5-2,5 сата. Акумулација антибиотика у телу није примећена. Око 70% лекова у непромењеном облику се излучује преко бубрега, време за потпуну елиминацију је око 12 сати. У року од 5 сати, концентрација меропенема се одржава у урину, која прелази 10 μг / мл уз уношење 500 мг лијека. Код пацијената са клиничким симптомима бубрежне инсуфицијенције, као и код старијих и старијих пацијената, излучивање лека корелира са клиренсом креатинина.

Лек се елиминише из тела током поступка хемодијализе.

Меропенем - индикације за употребу

  1. Инфективне лезије доњег респираторног тракта - бронхитис, пнеумонија, укључујући болницу, плеурисију.
  2. Инфекције абдоминалне шупљине - апендицитис, настају са компликацијама, пелвиоперитонитисом, перитонитисом.
  3. Уринарни тракт и инфекције бубрега - пиелитис, пијелонефритис.
  4. Инфективне лезије коже и меких ткива - дерматоза, пратећи секундарне инфекције, импетиго, еризипеле.
  5. Инфективне болести карличних органа.
  6. Бактеријски менингитис.
  7. Сепсис и септикемија.

Могуће је користити емпиријску методу као део комплексне терапије антивирусним и антифунгалним лијековима пацијената за које се сумња да имају заразну болест. Могући симптоми су епизодна фебрилна грозница и неутропенија. Дозвољено у овим случајевима, користите као монотерапија.

Методе примене и режим дозирања

Лијек се примјењује само интравенозно. За болусну примену, садржај виала се разблажи стерилним раствором за ињекцију с брзином од 10 мл на 500 мг или 15 мл на 1000 мг праха. Неопходно је ући полако, не мање од 5 минута.

Интравенски лек се ињектира у року од 15-30 минута. Прашак мора бити растворен у 100-200 мл инфузионе течности.

Дозирање и трајање лечења зависи од тежине инфекције и стања пацијента.

Адулт Досаге

  1. За лечење различитих врста пнеумонија, инфекције урогениталног система и карличних органа, инфекције коже и меких ткива, 500 мг лека се примењује интравенозно сваких 8 сати.
  2. За лечење перитонитиса или болничке пнеумоније, септикемију, у случају сумње на бактеријску инфекцију са неутропенијом, Меропенем се примењује у дози од 1000 мг на сваких 8 сати.
  3. За менингитис, препоручује се примјена 2000 мг лијека сваких 8 сати.
  4. Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, дозирање треба одабрати узимајући у обзир креатинински клиренс.

С обзиром на уклањање Меропенема хемодијализом, потребно је увести додатну терапијску дозу након завршетка сваке процедуре.

Дозирање за дјецу

За децу лек је прописан на основу старости и телесне тежине:

  1. Код деце од 3 месеца до 12 година једнократна доза је 10-20 мг / кг телесне тежине, учесталост примене је три пута дневно.
  2. Деца чија је телесна тежина већа од 50 кг, прописане дозе које одговарају одраслима.
  3. За лечење менингитиса, лек се прописује брзином од 40 мг / кг телесне тежине три пута дневно. До данас није било искуства са применом Меропенема код деце са оштећеном функцијом бубрега, неутропенијом, знацима примарне и секундарне имунодефицијенције.

Користите током трудноће и лактације

Именовање Меропенема жена током трудноће је дозвољено само у случајевима када користи од лекова далеко превазилазе могући ризик за фетус.

Ако је неопходно препоручити лек лијечнику, дојење треба отказати током трајања лечења.

Именовање пацијената са отказом јетре и бубрега

Када се леком препоручује пацијентима са знацима отказивања јетре, потребно је стриктно контролисати ниво хепатицних трансаминаза и билирубина крви.

Код реналне инсуфицијенције, доза лека се прилагођава овисно о клиренсу креатинина.

Нежељени ефекти

Током лечења са леком Меропенем могу се развити следећи нежељени ефекти:

  1. На делу дигестивног система бол је могућа на подручју епигастрије, мучнине и повраћања, запрети или дијареје, поремећаја апетита, холестатске жутице, хепатитиса, хипербилирубинемије и поремећаја јетрених ензима. Ретко може развити оралну кандидиазу, псеудомембранозни колитис.
  2. Поремећаји органа кардиоваскуларног система могу се манифестовати у облику знакова срчане инсуфицијенције, поремећаја фреквенције и ритма срца, срчане акције. Могуће промене у крвном притиску у једном или другом правцу, тромбоемболија гране пулмоналног трупа, инфаркт миокарда.
  3. Органи уринарног система - едем, поремећаји уринирања, хиперкреатинемија, хематурија.
  4. Алергијске манифестације су могуће у облику кожних уртикаријалних или екзематних ерупција, еквудативне мултиформе еритема, Стевенс-Јохнсоновог синдрома. Можда развој ангиоедема или анафилактичке реакције.
  5. На делу централног и периферног нервног система могу се јавити вртоглавица, главобоља, поремећаји спавања, парестезије, нервоза и повећана узбуђења, депресија, анксиозност, агитација, халуцинаторни поремећаји, конфузија, епилептиформни напади.
  6. Лабораторијске промене су могуће у виду еозинофилије, неутропеније, агранулоцитозе, леукоцитозе, анемије. Могуће повреде стрјевања крви, као и феномен кандидијезе коже и мукозних мембрана.

Локалне реакције су могуће у облику тромбофлебитиса или флебитиса на месту ињекције.

Контраиндикације

Контраиндикације за именовање лека су преосјетљивост или нетолеранција према појединачним компонентама лека, као и дјеца млађа од 3 године живота.

Меропенем - аналоги и цене лека

Оригинална лијека заснована на активној супстанци Меропенем је Меронем, који је доступан у облику прашка од 500 мг. Прашак се користи за прављење раствора за ињекције. Сви остали лекови засновани на меропенему су класификовани као генерички. Сви аналогни лекови су доступни под истим именом или под међународним непрофитним именом и су заменљиви.

Трошкови оригиналних Меронем фондова крећу се од 5 хиљада до 15 хиљада рубаља. За генерике лекова Меропенем, цена је у распону од 380 до 650 рубаља.

Меропенем - преглед болесника

Пре неколико година завршио сам у болници са тешком билатералном пнеумонијом. Почели су да ме третирају антибиотиком, али ни по први пут ништа није помогло. На пољу овога, мој доктор ми је три пута пута ударио Меропенама. Побољшања су почела скоро одмах. Ово је јако јак лек, и имао сам дршку у оралној шупљини на позадини таквог третмана; Третман је давао врло добар резултат.

Мој брат је убоден у абдоминалну шупљину и одведен у јединицу интензивне неге. Убрзо је почео перитонитис. Приближили смо се доктору који је био задужен и питао које лекове требао мој брат. Трошак у том тренутку није важан, главна ствар је била спасавање особе. Доктор је затражио од нас да купимо у апотеци Меропенем. Чим смо пронашли овај лек и почели су да га управљамо путем ИВ капања, мој брат је одмах постао бољи. Већ више од годину дана, здравље мог брата је у реду. Захваљујући овој чудесној медицини успела је спасити живот човека.

Меропенем је један од модерних антибиотика, који има широк терапеутски спектар деловања. Препоручује се за лечење веома много заразних болести. Неки пацијенти могу развити кандидиазу, алергијске реакције. Уопштено говорећи, позитивније су мишљења о алатима Меропенем.

Меропенем - упутства за употребу + аналоги и рецензије + рецепт на латиници

Ефективни антибиотик Меропенем припада бета-лактамском АБП из групе карбапенема. У поређењу са пеницилинама, она је отпорнија на деструктивно дејство ензима произведених од стране патогена. Најчешће се користи као резервни антибактеријски лек, али у посебно тешким случајевима, када инфекција угрожава живот пацијента, она се пре свега прописује емпиријским.

Дизајниран искључиво за парентералну (интравенозну капсуле или болус) администрацију. Има минималну листу контраиндикација, одобрен је за употребу код деце старијих од три месеца и трудноће.

Меропенем упутства за употребу

Овај лек се користи само у болници и како га прописује лекар одговарајућег профила. Убризгава се у вену помоћу капсула или болус ињекције у интервалу од осам часова како би се одржала потребна концентрација антибиотика у крви.

Као што је већ поменуто, то је резервни лек, али ако се запаљен процес одликује опасним по животом (менингитис, сепса), користи се као главни. Она показује високу активност против ширег распона патогена од других бета-лактама и повећане резистенције на бета-лактамазе. Добро продире у мноштво ткива и течности, посебно кичмене мождине, практично се не метаболише у јетри и излучује се бубрезима.

Рп: Меропенем 1.0

Д.т.д: Н 10

С: Разредити у 100 мл раствора декстрозе (5%), дати интравенски кап по три пута дневно.

Састав дроге

Активни састојак - меропенем - један је од најефикаснијих данас бета-лактамских антибиотика, карбапенема. Патогена флора подложна је бактерицидном, ометајући синтезу ћелијског зида и уништавањем. Делује брже од других лекова класе и отпорније је на деструктивне ензиме. Опсег његове антимикробне активности укључује многе патогене:

  • Аеробне Грам-позитивни патогени - Ентероцоццус фаецалис (ванкомицин-резистентних сојева изузев) и пеницилин-стрептококе С.агалацтиае С.пнеумониае и Стрептоцоццус вириданс, Стрептоцоццус пиогенес, Стапхилоцоццус ауреус (метицилин-осетљиви онли).
  • Грам-негативних аеробних - Е. цоли, Хаемопхилус инфлуензае (и његови бета-лактамазе производе сојеви), Протеус, Клебсиелла пнеумониае, Псеудомонас, Неиссериа менингитидис.
  • Неки анаеробни микроорганизми породице пептострептококк, Бацтероидес тхетаиотаомицрон и Бацтероидес фрагилис.

У лабораторијским условима, она показује бактерицидни ефекат на знатно већи број патогених бактерија, али нема доказа клиничког значаја.

Формација Меропенема

Најчешће, апотеке и специјализоване онлине продавнице нуде производе румунске фармацеутске компаније Биофарм. Лек је доступан у облику белог кристалног праха, упакован у боце од 1 грама. Због тога, намењена за интравенозну примену, захтева претходно разблаживање са компатибилним рјешењем.

Ако се лек примењује болус (ињекција се изводи за неколико минута), онда се прашак раствори дестилованом водом брзином од 20 мл на 1 г активне супстанце. За обављање интравенозних инфузија помоћу капалице, раствор декстрозе (5 или 10%) и физиолошки раствор у количини од 50 до 200 мл су погодни као растварач. Таблете Меропенема, као и други облици дозирања за оралну примену, не постоје.

Индикације и контраиндикације

Он је именован и као монотерапија и као део комбинације, док га комбиновати са Монобактами, пеницилина и цефалоспорина не може бити због постојеће унакрсно отпор. Поред тога, Меропенем и други лекови се не смеју мешати у инфузиони систем или шприцу.

Ефективно у следећим патолошким условима:

  • тешка пнеумонија (укључујући његов болнички тип);
  • инфекције уринарног система (на пример, пијелитис, пијелонефритис и други);
  • гинеколошке болести заразне природе;
  • инфламаторни процеси у абдоминалној шупљини, укључујући перитонитис, компликован аппендицитис, пелвиоперитонитис;
  • разне кожне инфекције - дерматоза, еризипела и други;
  • менингитис;
  • септикемија.

Лек карактерише ниском токсичношћу, па строга цонтраиндицатионс су само прва три месеца детета живота и Идиосинцраси карбапенемима или друге бета-лактама. Уколико пацијент са дијагнозом таквим пробавне болести, као што су колитис и дијареје, или је поремећеном функцијом бубрега, употреба Меропенем треба бити опрезан.

Режим лечења и дозирање

Лијек је доступан искључиво у облику праха за парентералну примјену, тако да не постоје упутства за употребу таблета Меропенем. Активна супстанца у разблаженом облику се администрира интравенозно у облику болусне ињекције или инфузије. Скоро свака дијагноза и озбиљност болести се прописује три пута дневно сваких 8 сати, што вам омогућава да креирате оптималну концентрацију антибиотика у крви:

  • за инфекције инфекција уринарног тракта, кожу, карличне органе и пнеумонију је индикована појединачна доза од 500 мг за одрасле особе;
  • ако се дијагностикује нозокомијална плућа, септикемија и перитонитис, онда се 1 грама примењује три пута дневно;
  • у случају менингитиса, појединачна доза се повећава на 2 г.

Деца од три месеца старости и до 12 година старости се преписују од 10 до 20 мг антибиотика по килограму тежине. Он се примењује на исти начин сваких 8 сати, а тачну дозу одређује љекар који долази на основу стања пацијента. Лечење дијете старије од 12 година (или телесне тежине више од 50 килограма) слично је антибиотској терапији код одраслих пацијената.

Корекција дозе и начин инфузије је неопходна само у случају оштећења бубрежне функције (инсуфицијенције). На пример, ако вредност клиренса креатинина не прелази 10 мл у минути, онда се инфузије праве само једном дневно за 250-500 мг. За индикације од 10 до 25 мл / мин, лек треба давати на 0,25 или 0,5 г, 25-50 - на 500 мг сваких 12 сати. Хепатична дисфункција није основа за смањење дозе, као и старост (под условом да се нормална функција бубрега одржава).

Нежељени ефекти

На делу дигестивног система кроз употребу Меропенем могу имати поремећаје исхране, повраћање, абдоминални бол, поремећаји столице, псеудомембранозни колитис, дисфункција јетре у облику жутице, пролазно повећање активности неких ензима, хепатитис. Уринарни систем може реаговати са дисуриом, појавом крви у урину, едемом.

Могући поремећаји срчаног ритма или инсуфицијенција, плућни тромбоемболизам, падови крвног притиска, срчани удар или чак срчани застој. Нежељене алергијске реакције могу се манифестовати као свраб, осип на тијелу, ексудативни еритем, анафилакса или ангиоедем. Понекад постоје квантитативне промене у крвној формули, неке поремећаји нервног система (поремећаји спавања, главобоља, депресија, раздражљивост, конвулзије).

Други нежељени нежељени ефекти укључују вагиналну кандидозу, хиперволемију, отежину ваздуха, опште погоршање стања и позитивне резултате Цоомбс теста. Као локална реакција на интравенску примену, бол се може јавити на мјесту ињекције, флебитису или тромбофлебитису, упале.

Користите током трудноће

Студије о негативном утицају овог антибиотика на фетус нису урадјене, али није препоручљиво да је прописују трудницама. Изузетак су витални докази када се развија инфекција која је опасна по живот мајке и нема алтернативног решења. Пошто активна супстанца продире у мајчино млеко у довољно високим концентрацијама, препоручује се да се лактирајуће жене привремено зауставе храњења, док се лактација редовно одржава декантирањем.

Меропенем - аналоги

Структурни аналоги су бројни препарати на бази истог активног састојка, али са различитим трговачким називима. Сви они имају исте индикације за употребу, контраиндикације и режиме лијечења. Главна разлика лежи у трошковима лекова.

На пример, румунски лек може се купити по цени од 440 рубаља по боци, док је британски производња Меронем (паковање од 10 бочицама од 1 грам) вреди 11500. Постоје опције и јефтиније производе у Русији, Индији, Словеније и других земаља.

Антибиотик се може наћи под тим маркама као што су:

  • Јанем
  • Мепенем
  • Мерекид,
  • Мероноксол,
  • Нерина,
  • Меропенабол,
  • Меропидел,
  • Пропенем
  • Пеенемера,
  • Циронем.

Алкохол

Меропенем је категорички некомпатибилан са алкохолом. Прихватање алкохолних пића у контексту текуће антимикробне терапије не само да смањује ефикасност лечења, већ и повећава ризик од токсичних оштећења јетре, нервног система и развоја суперинфекције.

Меропенем - рецензије

Лекари веома цене цјеловитост овог лијека, али се прописују само као резервни лек, ако главни прописани у протоколу лијечења нису имали жељени ефекат. Употреба као антибиотик прве линије је могућа у случају озбиљних инфекција као што су сепса, болнишка пнеумонија или менингитис. Дропперс брзо дају позитиван резултат и елиминишу болне симптоме.

Ови пацијенти које је Меропенем прописао у болници остављају само похвалу за њега. Постоји брзи почетак олакшања, побољшање у општем стању и нема значајних споредних ефеката. Родитељи беба такође цене цјеловитост лијека и ниску токсичност. Једини недостатак је прилично висока цена лекова, али по препоруци доктора, прихватљиво је заменити скупи антибиотик са прихватљивијим колегом у цени.

Обавестите здравствене раднике! Направите заказани састанак да видите најбољег лекара у вашем граду управо сада!

Добар доктор је специјалиста опште медицине који ће, на основу ваших симптома, дати тачну дијагнозу и прописати ефикасан третман. На нашој веб страници можете изабрати доктора из најбољих клиника у Москви, Санкт Петербургу, Казану и другим градовима Русије и добити попуст до 65% на рецепцији.

* Притисак на дугме ће вас одвести на посебну страницу сајта са образцем за претрагу и снимањем специјализованог профила који вас занима.

Меропин који је користио.

Меропин који је користио.

# 1 Порука од васим »Чет Апр 13, 2017 11:54 пм

Меропин који је користио.

# 2 Пост Акрут »Фри Апр 14, 2017 3:42 пм

Меропин који је користио.

# 3 Порука Стварање болести »пет апр 14, 2017 4:20 пм

Меропин који је користио.

# 4 Порука од васим »Пет Апр 14, 2017 6:34 пм

Меропин који је користио.

# 5 Пост васим »Пет Апр 14, 2017 6:36 пм

Меропин који је користио.

# 6 Порука Како се болесни »Пет Апр 14, 2017 7:33 пм

Меропин који је користио.

# 7 Порука од ВалентинЛакус »Пет Апр 14, 2017 8:03 пм

Меропин који је користио.

# 8 Пост васим »Пет Апр 14, 2017 9:21 пм

Меропин који је користио.

# 9 Порука васим »Пет Апр 14, 2017 9:54 пм

Меропин који је користио.

# 10 Пост Фокусин »Сат Апр 15, 2017 3:52 пм

Меропин који је користио.

# 11 Порука васим »Нед Апр 16, 2017 3:11 ам

Меропин који је користио.

# 12 Порука од ВалентинЛакус »Пон Апр 17, 2017 9:36 ам

Меропин који је користио.

# 13 Пост васим »Сре Апр 19, 2017 4:06 пм

Меропин који је користио.

# 14 Порука од ВалентинЛакус »Уто Апр 19, 2017 5:16 пм

Меропин који је користио.

# 15 Порука од васим »Сре Апр 19, 2017 9:03 пм

Меропенем

Упутство за употребу меропенема

Састав

активни састојак: меоренем;

1 бочица садржи меропенем трихидрат у количини од 0,5 г или 1 г безводног меропенема;

помоћни састојци: безводни натријум карбонат.

Индикације

Меропенем је индикован за лечење таквих инфекција код одраслих и деце од 3 месеца старости: плућа, укључујући болести у заједници и болнице; бронхопулмоналне инфекције са цистичном фиброзом; сложене инфекције уринарног тракта; компликоване интраабдоминалне инфекције; инфекције током порођаја и постпарталне инфекције; компликоване инфекције коже и меког ткива; акутни бактеријски менингитис.

Меропенем се може користити за лечење болесника са неутропенијом и грозницом са сумњивом бактеријском инфекцијом.

Треба обратити пажњу на пружање службених савјета о одговарајућој употреби антибактеријских лекова.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или ексципијенте лека.

Преосетљивост на било који други антибактеријски састојак групе карбапенема.

Тешка преосјетљивост (на примјер, анафилактичке реакције, тешке кожне реакције) на било који други тип бета-лактамског антибактеријског средства (на примјер, пеницилин или цефалоспорин).

Дозирање и администрација

Подаци испод пружају опште препоруке о дозирању лека.

Доза меропенема и трајање лечења зависи од врсте патогена, тежине болести и индивидуалне осетљивости пацијента.

Меропенем, када се користи у дозама до 2 г 3 пута дневно за одрасле и дјецу тежине више од 50 кг и до 40 мг / кг 3 пута дневно за дјецу посебно је погодан за лијечење одређених врста инфекција, као што су болничке инфекције узроковане Псеудомонас аеругиноса или Ацинетобацтерспп.

Препоручене дозе за одрасле и дјецу масе преко 50 кг:

Пнеумонија, укључујући и заједницу и болницу од 500 мг или 1 г.

Бронхопулмоналне инфекције са цистичном фиброзом 2 г.

Компликације инфекција уринарног тракта 500 мг или 1 г.

Компликоване интраабдоминалне инфекције 500 мг или 1 г.

Инфекције током порођаја и постпарталне инфекције од 500 мг или 1 г.

Комплексне инфекције коже и меких ткива од 500 мг или 1 г.

Акутни бактеријски менингитис 2 г.

Лечење болесника са фебрилном неутропенијом 1 г.

Меропенем се обично користи у облику инфузије која траје од 15 до 30 минута.

Поред тога, дозе до 1 г могу се примењивати као убризгавање болуса око 5 минута. Безбедносни подаци о увођењу одраслог лека у дози од 2 г у облику болус ињекције су ограничени.

Оштећена бубрежна функција.

Доза за одрасле и дјецу масе преко 50 кг, ако је клиренс креатинина код пацијената мањи од 51 мл / мин:

МЕРОН

Прашак за припрему раствора за ин / у уводе у облику праха од бијеле до бијеле боје са жућкастом нијансом боје.

Помоћни састојци: Анхидрован натријум карбонат - 104 мг.

Бочице са запремином од 10 мл (10) - паковања од картона са контролом првог отвора.
Боце са запремином од 20 мл (10) - паковања од картона са контролом првог отвора.

Прашак за припрему раствора за ин / у уводе у облику праха од бијеле до бијеле боје са жућкастом нијансом боје.

Помоћни састојци: безводни натријум карбонат - 208 мг.

Боце са запремином од 30 мл (10) - паковања од картона са контролом првог отвора.

Антибиотик из групе карбапенема за парентералну употребу, отпоран на хумане дехидропептидазе-1 (БПХ-1), не захтева додатну примену инхибитора БПХ-1.

Меропенем има бактерицидни ефекат услед дејства на синтезу бактеријског ћелијског зида. Снажни бактерицидно активност Меропенем против широког спектра аеробних и анаеробних бактерија услед високе способности пробијања ћелијске зидове бактерија, висок ниво стабилности на већину бета-лактамаза, и значајан афинитет за везивање протеина пеницилин (БСС). Минималне бактерицидне концентрације (МБЦ) су обично једнаке минималним инхибиторним концентрацијама (МИЦ). Код 76% тестираних врста бактерија, однос МБЦ / МИЦ био је 2 или мање.

Меропенем је стабилан у тестовима осетљивости на патогене. Тестови ин витро показују да меропенем делује синергијски са различитим антибиотиком. Ин витро и ин виво показали су да меропенем има пост-антибиотски ефекат.

Једини критеријум препоручује одговор на Меропенем основу фармакокинетике и на корелацији клиничких и микробиолошких података - пречника зоне и МИЦ утврђеним за одговарајуће патогене.

Спектар антибактеријске активности меропенема, утврђеног ин витро, укључује готово све клинички значајне грам-позитивне и грам-негативне аеробне и анаеробне микроорганизме.

Лек је активан у случају аеробике х. Стапхилоцоццус сапропхитицус, Стапхилоцоццус цапитис, Стапхилоцоццус цохнии, Стапхилоцоццус килосус, Стапхилоцоццус варнери, Стапхилоцоццус хоминис, Стапхилоцоццус симуланс, Стапхилоцоццус интермедиус, Стапхилоцоццус сциури, Стапхилоцоццус лугдененсис, Стрептоцоццус пнеумониае (осетљиви и пеницилин-отпорни), Стрептоцоццус агалацтиае, Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус екуи, Стрептоцоццус бовис, Стрептоцоццус митис, Стрептоцоццус митиор, Стрептоцоццус миллери, Стрептоцоццус Сангуис, Стрептоцоццус вириданс, Стрептоцоццус саливариус, Стрептоцоццус морбиллорум, Стрептоцоццус групе Г, група Ф, Рходоцоццус екуи; Аеробне грам-негативне бактерије: Ацхромобацтер килосокиданс, Ацинетобацтер анитратус, Ацинетобацтер лвоффии, Ацинетобацтер бауманнии, Аеромонас хидропхила, Аеромонас сорбриа, Аеромонас цавиае, Алцалигенес фаецалис, Бордетелла бронцхисептица, Бруцелла мелитенсис, Цампилобацтер цоли, Цампилобацтер јејуни, Цитробацтер фреундии, Цитробацтер ДИВЕРСУС, Цитробацтер косери, Цитробацтер амалоњс Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррхоеае (укључујући севе који производе β-лактамазу и отпорни на пеницилије Па, ти си у реци Псеудомонас аеругиноса, Псеудомонас путида, Псеудомонас Алцалигенес, Псеудомонас цепациа, Псеудомонас флуоресценс, Псеудомонас стутзери, Псеудомонас псеудомаллеи, Псеудомонас ацидоворанс, Салмонелла спп., укључујући Салмонелла ентеритидис, Салмонелла типхи, Серратиа марцесценс, Серратиа ликуефациенс, серратиа рубидаеа, Схигелла соннеи, Схигелла флекнери, Схигелла боидии, Схигелла дисентериае, Вибрио цхолерае, Вибрио парахаемолитицус, Вибрио вулнифицус, Иерсиниа ентероцолитица; анаеробних бактерија: Ацтиномицес одонтолитицус, Ацтиномицес меиери, Бацтероидес-Превотелла-Порпхиромонас спп, Бацтероидес фрагилис, Бацтероидес вулгатус, Бацтероидес вариабилис, Бацтероидес пнеумосинтес, Бацтероидес Цоагуланс, Бацтероидес униформис, Бацтероидес дистасонис, Бацтероидес оватус, Бацтероидес тхетаиотаомицрон, Бацтероидес еггертхии, Бацтероидес цапсиллосис,. Превотелла буццалис, Превотелла corporis, Бацтероидес грацилис, Превотелла меланиногеница, Превотелла интермедиа, Превотелла бивиа, Превотелла спланцхницус, Превотелла оралис, Превотелла дисиенс, Превотелла руменицола, Превотелла уреолитицус, Превотелла Орис, Превотелла буццае, Превотелла дентицола, Превотелла левии, Порпхиромонас асаццхаролитицус Бифидобацтериум спп., Билопхилиа вадсвортхиа, Цлостридиум перфрингенс, Цлостридиум биферментанс,: Цлостридиум рамосум, Цлостридиум спорогенес,: Цлостридиум цадаверис,: Цлостридиум сорделлии,: Цлостридиум бутирицум, Цлостридиум цлостридииформис,: Цлостридиум Инно цуум, Цлостридиум субтерминале, Цлостридиум тертиум, Еубацтериум лентум, Еубацтериум аерофациенс, Фусобацтериум мортиферум, Фусобацтериум нецропхорум, Фусобацтериум нуцлеатум, Фусобацтериум вариум, Мобилунцус цуртисии, Мобилунцус мулиерис, Пептострептоцоццус анаеробиус, Пептострептоцоццус мицрос, Пептострептоцоццус саццхаролитицус, Пептоцоццус саццхаролитицус, Пептоцоццус асаццхаролитицус, Пептострептоцоццус магнус, Пептострептоцоццус превотии, Пропионибацтериум ацнес, Пропионибацтериум авидиум, Пропионибацтериум гранулосум.

Стенотропхомонас малтопхилиа, Ентероцоццус фаециум и стафилококи отпорни на метицилин су отпорни на лек.

Меронем је показао ефикасност као монотерапију или у комбинацији са другим антимикробним агенсима у лечењу полимикробних инфекција.

Увођење појединачне дозе лијека здравим добровољцима преко 30 минута у једној дози доводи до стварања Цмак, од око 11 уг / мл за дозу од 250 мг, 23 уг / мл за доза од 500 мг и 49 уг / мл за доза од 1, међутим не постоји апсолутна фармакокинетички пропорционална ординира аудио дозе за Цмак, нити за АУЦ. Штавише, дошло је до смањења клиренса у плазми са 287 на 205 мл / мин за дозе од 250 мг до 2 г.

Б / болус ињекција у року од 5 минута од једне дозе Меронема здравим добровољцима резултира постизањем Цмак, једнак око 52 μг / мл у дози од 500 мг и 112 μг / мл у дози од 1 г.

Цмак у плазми са он / у увођењу 1 г лека 2 минута, 3 минута и 5 минута биле су 110, 91 и 94 μг / мл, респективно.

Везивање на плазма протеина је око 2%. Меропенем добро продире у већину ткива и телесних течности, укљ. у цереброспиналну течност пацијената са бактеријским менингитисом, достижући концентрације веће од оних које су потребне за сузбијање већине бактерија.

6 х након примене И / В од 500 мг, ниво меропенема плазме се смањује на 1 μг / мл или мање. Уз поновљене дозе са интервалом од 8 сати код пацијената са нормалном функцијом бубрега, меропенем се не акумулира.

Метаболизам и излучивање

Једини метаболит меропенема је микробиолошки неактиван.

Приближно 70% од администриране дозе се излучује у урину у непромењеном облику у року од 12 сати, након чега је даље излучивање у урину занемарљиво. Концентрација меропенема у урину већа од 10 μг / мл одржава се 5 сати после дозе од 500 мг. Са режимом администрирања од 500 мг на сваких 8 сати или 1 г на сваких 6 сати, у волонтерима са нормалном функцијом јетре није примећено акумулирање меропенема у плазми и урину. Код пацијената са нормалном функцијом бубрега Т1/2 је отприлике 1 сат.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетички параметри Меронема код деце су исти као код одраслих. Т1/2 меропенем код деце млађе од 2 године је отприлике 1,5-2,3 сата, а линеарна фармакокинетика је примећена у опсегу дозе од 10-40 мг / кг.

Истраживања фармакокинетике лека код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом показала су да клиренс меропенема корелира са клиренсом креатинина. Код таквих пацијената је неопходно подешавање дозе.

Студије фармакокинетике лека код старијих пацијената показале су смањење клиренса меропенема, што је у корелацији са смањењем клиренса креатинина у вези са узрастом.

Студије фармакокинетике лека код пацијената са обољењем јетре показале су да обољење јетре не утиче на фармакокинетику меропенема.

Лечење следећих инфекција код деце и одраслих узрокованих једним или више патогена осетљивих на лек:

- пнеумонија (укључујући носокомиј);

- инфекције уринарног тракта;

- инфекције абдоминалне шупљине;

- гинеколошке инфекције (као што је ендометритис и карлична инфламаторна болест);

- инфекције коже и меких ткива;

- емпиријска терапија у случајевима сумње на бактеријску инфекцију код одраслих пацијената са фебрилним епизодама на позадини неутропеније, као монотерапија или у комбинацији са антивирусним или антифунгалним лековима.

- Преосетљивост на лек.

Мере предострожности треба прописати истовремено са потенцијално нефротоксичним лијековима, као и пацијентима са симптомима диспепсије, посебно оним повезаним с колитисом.

За одрасле, режим дозирања и трајање терапије одређују се у зависности од врсте и тежине инфекције и стања пацијента. Препоручујемо следеће дневне дозе.

У лечењу пнеумоније, инфекција уринарног тракта, гинеколошких инфекција (ендометритис и инфламаторних обољења карличних органа), инфекција коже и меких ткива - 500 мг и / в сваких 8 сати.

У лечењу нококомиалне пнеумоније, перитонитиса, сумњиве бактеријске инфекције код пацијената са неутропенијом, као и септикемија - 1 г и / в свака 8 х.

У лечењу менингитиса - 2 г у / на сваких 8 сати.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега са ЦЦ од 50 мл / мин или мање, дозе треба смањити на следећи начин.

МЈЕРА

МЈЕРА - форма, састав и амбалажа

Прашак за припрему раствора за / у увођењу беле или беле боје са жућкастом боје.

[ПРИНГ] натријум карбонат.

500 мг - бочице од безбојног стакла капацитета 10 мл (1) - паковања од картона.
500 мг - бочице безбојног стакла капацитета 20 мл (1) - паковања од картона.

Прашак за припрему раствора за / у увођењу беле или беле боје са жућкастом боје.

[ПРИНГ] натријум карбонат.

1 г - бочице безбојног стакла капацитета 30 мл (1) - паковања од картона.

1 г - бочице (1) - паковања картон.

500 мг - бочице (1) - паковања од картона.

1 г - бочице (1) - паковања картон.

Прашак за припрему раствора за / у увођењу беле или беле боје са жућкастом боје.

[ПРИНГ] натријум карбонат.

1 г - бочице (1) - паковања картон.
1 г - бочице (10) - картонске кутије.
1 г - бочице (50) - картонске кутије.

0.5 г - бочице (1) - паковања од картона.
0,5 г - бочице (10) - картонске кутије.
0,5 г - бочице (50) - картонске кутије.

Прашак за припрему раствора за ин / у уводе од боје, беле до беле са жућкастом хладом.

[ПРИНГ] натријум карбонат 104 мг.

500 мг - бочице безбојног стакла (1) - паковања од картона.

1 г - бочице (1) - паковања картон.
1 г - бочице (10) - паковања картон.

1 г - бочице (1) - паковања картон.
1 г - бочице (10) - паковања картон.

Фармаколошка акција

Антибиотик за парентералну употребу групе Карабапенем. Има бактерицидни ефекат (инхибира синтезу бактеријског ћелијског зида), лако продире у бактеријски ћелијски зид и отпоран је на већину бета-лактамаза.

За разлику имипенем практично не уништава у бубрежним тубула дехидропептидасе-1 (не захтева комбинацију са циластатин - специфични инхибитор дехидропептидасе-1), односно, не формирају нефротоксичним производи разлагања, има висок афинитет за протеине који се везују пеницилин.

Бактерицидне и бактериостатске концентрације су готово исте.

Интерагује са рецепторима - специфиц пеницилин везујућих протеина на површини цитоплазматског мембране, инхибира синтезу пептидогликанског слоја зида ћелије, инхибирају транспептидазе, способствуетвисвобозхденииу аутолитиц ензиме ћелијског зида, која на крају може да изазове оштећења и смрт бактерије.

Спектар антимикробне активности Меропенема обухвата већину клинички значајних грам-позитивних и грам-негативних аеробних и анаеробних сатива бактерија:

Грам-позитивни аероби: Ентероцоццус фаецалис (укључујући сензоре отпорне на ванкомицин); Стапхилоцоццус ауреус (пенициллинасе нон-продуцинг анд продуцинг [метхициллин-сенситиве]] продуцинг: Стрептоцоццус агалацтиае; Стрептоцоццус пнеумониае (само осетљив на пеницилин); Стрептоцоццус пиогенес; Стрептоцоццус спп. вириданс групе.

Грам форгамине аеробес: Есцхерицхиа цоли; Хаемопхилус инфлуенза (пеницилин-нон-продуцинг анд пенициллин-продуцинг); Клебсиелла пнеумониае; Неиссериа менингитидис; Псеудомонас аеругиноса; Протеус мирабилис.

Анаеробне бактерије: Бацтероидес фрагилис; Бацтероидес тхетаиотаомицрон; Пептострептоцоццус спп.

Меропенем је ефикасан ин витро против следећих микроорганизама, међутим, његова клиничка ефикасност код болести изазваних овим патогеном није доказана:

Грам-позитивни аероби: Стапхилоцоццусепидермидис (пенициллин-нонпродуцтиве анд продуцинг пенициллин | сенситиве то метхициллин)).

Грам-негативни аероби: Ацинетобацтер спп.; Аеромонас хидропхила; Цампилобацтер јејуни; Цитробацтер диверсус; Цитробацтер фреундии; Ентеробацтер цлоацае; Хаемопхилус инфлуензае (отпорна на ампицилин, естамма која не производи пеницилин); Хафниа Алвеи; Клебсиелла окитоца; Моракелла цатаррхалис (производњу пеницилина и пеницилин); Морганелла моргании; Пастеурелла мултоцида; Протеус вулгарис; Салмонелла спп.; Серратиа марцесценс; Схигелла спп.; Иерсиниа ентероцолитис.

Анаеробне бактерије: Бацтероидес дистасонис; Бацтероидес оватус; Униформа бактериида; Бацтероидес уреолитицис; Бацтероидес вулгатус; Цлостридиум диффициле; Цлостридиум перфрингенс; Еубацтериум лентум; Фусобацтериум спп.; Превотелла бивиа; Превотелла интермедиа; Превотелла меланиногеница; Порпхиромонас асаццхаролитица; Пропионибацтериум ацнес.

Фармакокинетика

Када / у увођењу 250 мг током 30 мин. Цмак - 11 μг / мл, за доза од 500 мг - 23 μг / мл, 1 г - 49 μг / мл (апсолутна фармакокинетичка пропорционална дози која се примењује за Цмак и АУЦ није). Са повећањем дозе од 0,25 до 2 г, клиренс се смањује са 287 на 205 мл / мин. Са ИВ болусом 5 минута, 500 мг Цмак - 52 μг / мл, 1 г - 112 μг / мл. Комуникација са протеином у плазми - 2%.

Добро продире у већину ткива и телесних течности, укљ. у цереброспиналној течности пацијената са бактеријским менингитисом, достижући концентрације које превазилазе оне које су потребне за сузбијање већине бактерија (бактерицидне концентрације настају 0.5-1.5 сата након почетка инфузије). У малим количинама пенетрира у мајчино млеко.

Подложан је незначајном метаболизму у јетри уз формирање јединог неактивног метаболита. Т1/2 - 1 сат, код деце до 2 године старости од 1,5 до 2,3 сата. У опсегу дозе од 10-40 мг / кг код одраслих и деце, примећује се линеарна зависност фармакокинетичких параметара. Не акумулира се. Излучивање бубрезима - 70% непромењено у трајању од 12 сати. Концентрација меропенема у урину изнад 10 μг / мл се одржава 5 сати након примене 500 мг. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, клиренс корелира са клиренсом креатинина (ЦК). Код старијих пацијената, смањење очувања меропенема корелира са смањењем ЦЦ због старости. Т1/2 - 1,5 х. Отклања се током хемодијализе.

Дозирање лека МЕРОПЕНЕМ

Ин / ин болусно разређен са стерилном водом за ињекцију од 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг у трајању од најмање 5 минута.

У / у инфузији 15-30 минута при разређивању до 50-200 мл компатибилне инфузионе течности.

Доза лека и трајање терапије одређују се у зависности од тежине инфекције и стања пацијента. Препоручују се следеће дозе:

- са пнеумонијом, инфекцијама уринарног тракта, заразним и инфламаторним обољењима карличних органа, инфекцијама коже и меких ткива - у / у. 500 мг сваких 8 сати;

- у болничкој пнеумонии, перитонитису, сумњи на бактеријску инфекцију код пацијената са неутропенијом, септикемију - у / у 1 г 3 пута дневно;

- за менингитис - 2 г сваких 8 сати.

У случају поремећаја функције бубрега, доза се коригује у зависности од клиренса креатинина: